Norfloksatsin

Norfloksatsin — bakteritsid taʼsirga ega dori vositasi. Ftorxinolonlar guruhining II avlod vakili.

Farmakologik taʼsiri

DNK girazani ingibitsiya qilish orqali bakteritsid taʼsir koʻrsatadi, bu ferment bakteriyalarda superspirallanishni taʼminlaydi va shu bilan bakterial DNKning barqarorligini kafolatlaydi. DNK zanjirining beqarorligi esa bakteriyalarning oʻlimiga olib keladi. Norfloksatsin keng spektrli antibakterial taʼsirga ega. Taʼsir davomiyligi taxminan 12 soat.

Bakteriyalarning norfloksatsinga sezuvchanligi

Sezuvchan

• Staphylococcus aureus (shu jumladan metitsillinga chidamli Staphylococcus spp. shtammlari)
• Staphylococcus epidermidis
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Escherichia coli
• Citrobacter spp.
• Klebsiella spp.
• Enterobacter spp.
• gafniya
• Proteus spp. (indol musbat va indol manfiy)
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Yersinia enterokolitika
• Campylobacter jejuni
• Aeromonas
• Plesiomonas
• Vibrion vabosi
• Vibrio paragemolyticus
• gemofil influenzae
• Chlamydia spp.
• Legionella spp.

Preparatga har xil sezuvchanlikka ega

• Enterococcus faecalis
• Streptococcus spp. (piogenes, pneumoniae va viridans)
• Serratia marcescens
• Pseudomonas aeruginosa
• Acinetobacter
• Mycoplasma hominis
• Mycoplasma pneumoniae
• Mikobakteriya tuberkulyozi
• Mycobacterium fortuitum

Sezgir emas

• Nokardiya asteroidlari
• anaerob bakteriyalar (masalan , Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile)
• Treponema pallidum

Farmakokinetikasi

Nolitsin tez, ammo toʻliq soʻrilmaydi (20-40%), ovqatdan keyin preparatning soʻrilishi sekinlashadi.

Qon plazmasidagi Cmax ga 1-2 soatdan keyin erishiladi va bu dozaga qarab 0,8 dan 2,4 mkg/ml gacha boʻladi. Norfloksatsinning plazma oqsillari bilan past bogʻlanish qiymati (10-15%) va lipidlarning yuqori eruvchanligi preparatning keng tarqalishiga va aʼzolar va toʻqimalarga (buyrak parenximasi, tuxumdonlar, urugʻ kanalchalari suyuqligi, bachadon, qorin boʻshligʻi va tos aʼzolari, oʻt suyuqligi, ona suti) yaxshi kirib borishiga olib keladi. GEB va platsenta orqali kira oladi. Antimikrob taʼsirining davomiyligi taxminan 12 soat. Kichik darajada jigarda metabolizmga uchraydi. T1/2 — 3-4 soat. Buyraklar, glomerulyar filtratsiya va kanalcha sekretsiya orqali chiqariladi. Qoʻllash paytidan boshlab 24 soat ichida dozaning 32% qismi buyraklar orqali oʻzgarmagan holda, 5-8% — metabolitlar shaklida chiqariladi; qabul qilingan dozaning taxminan 30% oʻt suyuqligi bilan chiqariladi.

Preparatni qoʻllashga koʻrsatmalari

Preparatga sezgir patogenlar keltirib chiqaradigan yuqumli va yalligʻlanish kasalliklari:

• siydik yoʻllarining oʻtkir va surunkali yuqumli kasalliklari (uretrit, prostatit, sistit, pielonefrit);
• genital infektsiyalar: servisit, endometrit;
• asoratlanmagan gonoreya;
• bakterial gastroenterit (salmonellyoz, shigelloz);
• siydik yoʻllari infeksiyalari retsidivlanishi [profilakstikasi;
• neytropeniya bilan ogʻrigan bemorlarda sepsisning oldini olish;
• sayohatchilar diareyasini oldini olish.

Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar

• norfloksatsinga, dori tarkibiy qismlariga va boshqa xinolonlarga yuqori sezuvchanlik;
• glyukoza-6-fosfat degidrogenaza yetishmovchiligi;
• bolalar va oʻsmirlar (18 yoshgacha);
• homiladorlik;
• emizish davri.

Ehtiyotkorlik bilan:

• miya tomirlari aterosklerozi;
• miyada qon aylanishi buzilishi;
• epilepsiya, epileptik sindrom ;
• buyrak/jigar yetishmovchiligi;
• asetilsalitsil kislotasiga allergik reaksiyaning mavjudligi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida foydalanish

Homiladorlik paytida va emizishda foydalanish havfsizligi oʻrganilmagan. Homiladorlik paytida tayinlash faqat sogʻliq uchun, ona uchun moʻljallangan foyda homila uchun potentsial havfdan yuqori boʻlganda mumkin. Agar laktatsiya davrida preparatni qoʻllash kerak boʻlsa, emizish toʻxtatilishi kerak.

Nojoʻya taʼsirlari

Ovqat hazm qilish tizimidan: ishtaha yoʻqolishi, ogʻizda achchiq taʼm, koʻngil aynishi, qusish, qorin ogʻrigʻi, diareya, psevdomembranoz enterokolit (uzoq muddat foydalanilganda), jigar transaminazalari faolligining oshishi.

Siydik chiqarish tizimidan: kristalluriya, glomerulonefrit, dizuriya, poliuriya, albuminuriya, uretradan qon ketishi, mochevina va plazma kreatininining koʻpayishi.

Nerv sistemasi tomonidan: bosh ogʻrigʻi, bosh aylanishi, hushidan ketish, uyqusizlik, gallyutsinatsiyalar. Keksa bemorlarda boʻlishi mumkin: charchoq, uyquchanlik, tashvish, asabiylashish, qoʻrquv, tushkunlik, boshdagi shovqin.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, aritmiya, qon bosimining pasayishi, vaskulit.

Allergik reaksiyalar: toshma, teri qichishishi, torvoq, shish, yomon sifatli ekssudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi).

Tayanch-harakat tizimidan: artralgiya, tendonit, pay yorilishi (odatda taʼsir etuvchi omillar bilan kombinatsiyalangan holda).

Qon yaratsih tizimi tomonidan: eozinofiliya, leykopeniya, gematokritning pasayishi.

Boshqalar: kandidoz.

Maxsus koʻrsatmalar

Norfloksatsin bilan davolanish davrida bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik olishlari kerak (diurez nazorati ostida).

Terapiya paytida protrombin indeksi oshishi mumkin (jarrohlik aralashuvi paytida qon ivish tizimining holatini kuzatish kerak).

Norfloksatsin bilan davolash paytida toʻgʻridan-toʻgʻri quyosh nurlaridan qochish kerak.

Paylarda ogʻriq paydo boʻlishi yoki tendovaginitning dastlabki belgilarida preparatni toʻxtatish kerak. Norfloksatsin bilan terapiya paytida ortiqcha jismoniy zoʻriqishlardan qochish tavsiya etiladi.

Asetilsalitsil kislotasiga, azoboʻyoq E110 ga allergik reaktsiya mavjud boʻlsa, bronxospazmgacha boʻlgan yuqori sezuvchanlik reaktsiyasini keltirib chiqarishi mumkin.

Varfarinning taʼsirini kuchaytiradi. Kofein bilan birgalikda qoʻllanilganda, u jigarda kofein almashinuvini pasaytiradi (uning chiqarilishini sekinlashtiradi va qondagi konsentratsiyasini oshiradi).

Avtomobilni haydashda va diqqatni jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial havfli faoliyat bilan shugʻullanishda ehtiyot boʻlish kerak (ayniqsaalkogol ichilgan boʻlsa).

Havolalar

• RLS Dorilar Ensiklopediyasining veb-sayti (rlsnet.ru). Arxivnaya kopiya Nolicin® preparatining tavsifi.